Interacción Fármaco - Receptor:
- Afinidad: capacidad de unión del Fármaco al Receptor
-
Actividad Intrínseca: capacidad para producir la
acción, tras la unión al receptor
-
Acción Farmacológica: cambio concreto que provoca el
Fármaco
-
Efecto Farmacológico: manifestación observable de la
Acción Farmacológica
-
Potencia: cantidad –en peso- de Fármaco requerida para
un Efecto
-
Tolerancia: pérdida del Efecto, tras la administración
de dosis repetidas (Taquifilaxia: si se desarrolla rápidamente)
- Tipos de Fármacos, con relación al Receptor:
- Agonista: tiene Afinidad y Actividad Intrínseca
- ü Antagonista: tiene Afinidad, pero no Actividad Intrínseca
- ü Agonista parcial: tiene Afinidad y cierta Actividad
Intrínseca
- ü Agonista-antagonista: efecto de un Agonista parcial ante un
Agonista
- ü Agonista inverso: tiene Afinidad y Actividad
Intrínseca, pero inversa
Tipos de Receptores:
o
Asociados
a canales iónicos: se estimula la apertura del canal. Muy rápidos
(milisegundos)
o Acoplados
a Proteínas G: la mayoría de los receptores. Agonista, receptor, proteínas G
(transductores) y efectores celulares (enzimas y/o canales iónicos)
o
Con
actividad enzimática propia: la misma proteína reconoce el ligando (extracelular)
y activa el enzima (intracelular)
o
Receptores
intracelulares: la unión es intracelular. Muy lentos (horas)
Acción Farmacológica
sin Receptor:
- v Inhibición enzimática
- v Propiedades Físico-Químicas:
- v Osmóticas
- v Quelantes
- v Carga eléctrica
- v Tensioactiva
- v Radioisótopos y Radiopacos
